什么是脂质体？结构与分类介绍

数据显示，全球脂质体制剂销售额近几年一直在持续增长，作为医药领域的重要治疗工具，脂质体到底是什么?其组成结构是什么样的?有哪些种类?下面的文章将对脂质体进行简单介绍。

脂质体的定义与结构

脂质体是人工膜的一种，一般指的是通过卵磷脂和神经酰胺等制得的空心脂质体，由憐脂和胆固醇组成，拥有仿生物膜的双分子层结构。

脂质体示意图

脂质体的特点

(1)高荷载、高生物相容性：将难溶性药物以包裹形式负载于脂质纳米结构内，增加药物溶解度，提高药物稳定性，且脂质结构在体内可降解，安全性较高。

(2)高效靶向：机体器官对不同粒径微粒的阻留能力不同，可通过脂质体注射剂的粒径控制实现药物被动靶向效果;同时，脂质表面可修饰相关受体的配体，引导含药脂质纳米颗粒主动靶向至特定部位，提高药物在病灶区的浓度。

(3)给药途径多样：除了注射给药途径,脂质体还适用于口服给药、眼部给药、肺部吸入给药以及经皮给药途径。

(4)降低药物毒性：药物被脂质体包封后，在心、肾中累积量比游离药物低得多，此可降低对心、肾的毒性。

脂质体的分类

(1)按结构分，脂质体可以分为单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体。

单室脂质体中药物溶液被一层类脂双分子层包封，特点是小室脂质体(粒径<100nm) ，循环时间长，靶向性强但包封率低，大室脂质体(粒径100~1000nm) ，包封率高，稳定性差。主要用途是可制备长循环脂质体。

多室脂质体是基层脂质双分子层形成的不均匀的聚集体，包封率高、稳定性好，但循环时间短，可用于气雾剂的生产。

多相脂质体即单室和多室共混悬在水相，能够避免对脂溶性药物包封不全的问题，主要用于难溶性药物，增加包封率和稳定性。

(2)按性能分，能够分为一般脂质体和特殊脂质体。特殊脂质体具有特殊的功能，主要用于肿瘤适应症的治疗，实现靶向释放。

脂质体的分类

传统脂质体与创新脂质体比较

(1)质量控制：传统脂质体需保证批与批之间的重现性;保证整个生产过程无菌;需保证脂质体粒径均一。创新脂质体对粒径和药物的包封率有更高要求，例如LNP粒径须在100nm左右，药物包封率须在90%以上。

(2)技术人员：传统脂质体国内缺乏很成功的脂质体开发案例，具备脂质体研发经验的人员较少。创新脂质体国内目前创新脂质体的研究更多学习国外技术，需要更多的全球创新型人才。

(3)辅助选择：传统脂质体方面，我国正在使用的药用辅料数量为540余种。美国和欧洲正在使用的药用辅料品种数量分别约为1500种、3000种， 数量远远高于我国。创新脂质体方面，国内生产使用的辅料全为进口，目前国内销售的人工合成磷脂主要有这几个品牌：德国Lipoid GmbH,美国AVANTI,美国Genzyme,日本NOF,日本NFC等。

(4)设备：传统脂质体方面，国产设备的核心部件无法达到行业所需的技术要求，仍需进口。创新脂质体方面，大部分创新技术的生产设备也多为厂家定制，难以直接购买。

传统脂质体与创新脂质体比较

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参考资料

《智慧芽：2022药物递送系列报告-体内递送之脂质体药物行业研究(42页).pdf》

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