【山西证券】创新药动态更新：GLP-1小分子：口服GLP-1小分子受体激动剂达到三期临床终点，国产潜在BIC管线在美国临床展示减重潜力-250813（4页）.pdf

1、请务必阅读最后股票评级说明和免责声明请务必阅读最后股票评级说明和免责声明1 1化学制药化学制药创新药动态更新创新药动态更新领先大市领先大市-B(维持维持)GLP-1 小分子：口服小分子：口服 GLP-1 小分子受体激动剂达到三期临床终点，国产潜在小分子受体激动剂达到三期临床终点，国产潜在 BIC 管线在美国临床展示减重潜力管线在美国临床展示减重潜力2025 年年 8 月月 13 日行业研究日行业研究/行业快报行业快报化学制药行业近一年市场表现化学制药行业近一年市场表现资料来源：最闻首选股票评级首选股票评级相关报告：【山证化学制药】创新药动态更新：GLP-1+Amylin 疗法：GLP-1 RA

2、+Amylin类似物在超重/肥胖 III 期临床达到主要终点，国产 GLP-1/GIP RA+Amylin 类似物潜力已现 2025.8.5【山证化学制药】创新药动态更新：PDE3/4 抑制剂：COPD 维持治疗销售快速增长，推进非 CF 支气管扩张症、哮喘和囊性纤维化 II 期临床 2025.7.16分析师：分析师：魏赟执业登记编码：S0760522030005邮箱：邓周宇执业登记编码：S0760524040002邮箱：研究助理：研究助理：张智勇药物点评药物点评口服口服 GLP-1 小分子受体激动剂是小分子受体激动剂是 2 型糖尿病、肥胖型糖尿病、肥胖/减重药物。减重药物。口服小分子胰高血糖

3、素样肽-1 受体激动剂（GLP-1 RA）有不限制饮食或饮水、化学合成产能供应难度低的优势。礼来口服小分子 GLP-1 RA Orforglipron 达到2 型糖尿病、肥胖/超重 III 期临床终点即将申报上市。相比 Orforglipron，歌礼制药潜在 BIC 的口服小分子 GLP-1 RAASC30 有更优的半衰期、药物暴露量、活性，剂量滴定更快；临床展现初步减重疗效。Orforglipron 和 ASC30耐受性良好，与 GLP-1 类药物一致，胃肠道相关不良事件为轻中度，未观察到肝脏安全性信号。36mg orforglipron 在糖尿病、肥胖/超重 III 期临床因不良事件治疗中

4、断率为 8%、10.3%。ASC30 在 Ib 期队列 1 未发生呕吐。饮食控制和运动基础上血糖控制仍不佳的饮食控制和运动基础上血糖控制仍不佳的 2 型糖尿病国际型糖尿病国际 III 期临床中期临床中Orforglipron 治疗治疗 40 周后达到周后达到 A1C 主要终点。主要终点。2025 年 4 月，ACHIEVE-1的糖尿病临床（n=559），每日一次 orforglipron 治疗 40 周后糖化血红蛋白（A1C）降幅显著（安慰剂组 A1C-0.1%），A1C 自 8.0%的基线降低1.3%-1.6%。65%的患者接受 36mg orforglipron 组 A1C 值降至6.5%

5、，低于ADA 定义的糖尿病阈值。36mg orforglipron 组体重-7.9%（安慰剂组-1.6%）。肥胖或至少伴有一种体重相关合并症的超重但无糖尿病国际肥胖或至少伴有一种体重相关合并症的超重但无糖尿病国际 III 期临床中，期临床中，Orforglipron 治疗治疗 72 周后达到减重主要终点。周后达到减重主要终点。2025 年 8 月，ATTAIN-1的肥胖/超重临床（n=3127），orforglipron 治疗 72 周后减重显著（安慰剂组-0.9%）。36mg orforglipron 组体重-12.4%；体重减轻10%的比例达 59.6%；体重减轻15%的比例达 39.6%

6、。orforglipron 与心血管风险标志物非高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯及收缩压降低相关。在预设的探索性分析中orforglipron 最高剂量组降低高敏 C 反应蛋白水平达 47.7%。ASC30 PK、PD 特征优越，美国特征优越，美国 Ib 期临床中期临床中 ASC30 前两个队列中期结果积极。前两个队列中期结果积极。跨试验比较，5mg ASC30 药物暴露量是 6mg orforglipron 的 2.2 倍。头对头比较，ASC30 对 GLP-1R 体外药效比 orforglipron 高 2-3 倍。NHPs 静脉葡萄糖耐受实验中 1.5mg/kg ASC30 比 6mg/kg