上海华理生物医药：2021小分子血管靶向抗肿瘤药物专利导航报告（97页）.pdf

1、 小分子血管靶向抗肿瘤药物小分子血管靶向抗肿瘤药物 专利导航报告专利导航报告 二二一年六月二二一年六月 上海华理生物医药股份有限公司上海华理生物医药股份有限公司 Shanghai ECUST Biomedicine Co.,Ltd I 前言前言 在实体瘤的发生发展过程中，血管系统作为能量和氧气的重要来源以及代谢产物排出的主要途径起着非常重要的作用。大多数的肿瘤在生长到直径为23mm 时就需要新生血管的支持。因此，肿瘤的血管系统成为了一个非常重要的治疗靶点。1971 年，Folkman 提出了抑制肿瘤血管新生的抗肿瘤策略，之后越来越多的实验证明了这一策略的有效性。靶向细胞微管的化合物可以影响微管

2、的动态平衡，导致微管的稳定或解聚，引起细胞周期阻滞，成为一类重要的靶向血管系统的抗肿瘤药物。研究表明微管存在 3 个不同的药物结合位点：秋水仙碱点位、长春碱点位和紫杉醇点位。由于秋水仙碱位点空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单，因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。这类化合物中的其中一些可以在较低毒性或无毒的剂量下引起肿瘤血管的破坏，比如 Combretastatins 为代表的二苯乙烯类化合物，结构上和秋水仙素类似，并具有和秋水仙素相近或相同的微管结合位点。这类小分子血管破坏剂可以快速、广泛地破坏已形成的肿瘤血管，成为近年来出现的抗肿瘤研究热点之一。然而，这类化合物的作用机制目前还没有完

3、全阐明，其临床效果也需要进一步观察，深入的实验研究显得尤为重要。目前，公司研发的 CBT 为代表的二苯乙烯类、二苯乙烷类肿瘤血管破坏剂处于临床或临床前研究阶段，并已在国内外布局专利近 20 项，新药管线研究卓有成效。为更好的了解国内外技术研究现状及趋势，掌握国内外同行的研究进展，识别专利壁垒与风险，公司重点分析了二苯乙烯类和二苯乙烷类药物专利信息，为后续开发出广谱、高效，并能够有效解决现有药物耐药性的靶向抗肿瘤新药，以及进一步开展CBT为代表的肿瘤血管破坏剂与免疫检查点抑制剂anti-CTLA4,anti-PD1,and anti-PD-L1 抗体的联合用药临床研究提供参考。上海华理生物医药股

4、份有限公司上海华理生物医药股份有限公司 Shanghai ECUST Biomedicine Co.,Ltd i 目录目录 前言.I 1.小分子血管靶向抗肿瘤药物研究概况.1 1.1 微管蛋白抑制剂专利技术分布.2 1.2 微管蛋白抑制剂技术发展趋势.3 2.二苯乙烯类药物专利导航.6 2.1 总体态势分析.10 2.1.1 技术发展趋势.10 2.1.2 技术来源分析.12 2.1.3 技术构成分析.14 2.2 区域分布分析.33 2.2.1 目标市场排名.33 2.2.2 重点市场现状.34 2.2.3 重点市场类型.36 2.3 申请人分析.44 2.3.1 企业类申请人.45 2.3

5、.2 科研院校类申请人.50 2.5 运营分析.53 2.5.1 专利转让.53 2.5.2 专利许可.55 2.6 小结.58 2.6.1 二苯乙烯类药物研究进入瓶颈期，中美欧企业积极破局.58 2.6.2 二苯乙烯类药物研究热点为衍生物和联合用药，并逐步从化合物结构改进转向联合用药.58 2.6.3 中美成为二苯乙烯类药物全球最大目标市场，表现为垄断竞争市场.60 2.6.4 国外竞争者率先入局二苯乙烯类药物领域，国内创新者成为全球技术发展新的驱动力.61 3.二苯乙烷类药物专利导航.64 3.1 总体态势分析.65 3.1.1 技术发展趋势.65 3.1.2 技术来源分析.66 上海华理

6、生物医药股份有限公司上海华理生物医药股份有限公司 Shanghai ECUST Biomedicine Co.,Ltd ii 3.1.3 技术构成分析.67 3.2 区域分布分析.75 3.2.1 目标市场排名.75 3.2.2 重点市场现状.75 3.2.3 重点市场类型.76 3.3 申请人分析.78 3.3.1 企业类申请人.79 3.3.2 科研院校类申请人.83 3.5 运营分析.84 3.5.1 专利转让.85 3.5.2 专利许可.85 3.6 小结.86 3.6.1 二苯乙烷类药物处于初步发展阶段，中国在创新数量和布局持续性方面表现突出.86 3.6.2 研究者们积极探索各类二