2024GLP~1制剂发展现状、迭代趋势及未来市场空间分析报告（34页）.pdf

1、2 0 2 4 年深度行业分析研究报告司美有望登顶“药王”、替尔泊肽表现亮眼司美有望登顶“药王”、替尔泊肽表现亮眼GLPGLP-1 1刚性慢病需求：糖尿病刚性慢病需求：糖尿病GLPGLP-1 1消费属性适应症：减重消费属性适应症：减重GLPGLP-1 1未来趋势：五大方向未来趋势：五大方向目目录录3 华福证券 GLP-1、GIP是天然存在于人体的肠促胰岛素。肠促胰岛素（incretin）是一组促进血糖水平下降的代谢激素，在进食后释放，并通过血糖依赖机制增加胰岛细胞释放的胰岛素的分泌。肠促胰岛素家族主要有胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。GLP-1能够延缓胃排

2、空，抑制食欲：天然GLP-1主要由肠道L细胞所产生，通过激活广泛分布于全身各器官的GLP1受体，可以增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，并通过中枢性的食欲抑制减少进食量，从而达到降低血糖，减肥等作用。GIP参与调整脂肪代谢：具有调节脂肪代谢、抑制胃酸和胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1R受体作用。GCGR可升血糖、并增加能量消耗：胰高血糖素受体（GCGR)是一种主要存在于肝细胞上的G蛋白偶联受体。该受体与胰高血糖素激素结合，可促进肝细胞分解糖原，使血糖上升。且GCGR 活性因其有利的减肥和代谢特性而被利用，包括增加能量消耗(EE)和肝脏脂

3、质代谢。GLP-1：延缓胃排空、GIP：调整脂肪代谢、GCGR：增加能量消耗GLP-1具有广泛的全身性作用资料来源：科佰生物，X-MOL，Glucagon and energy expenditure;Revisiting amino acid metabolism and implications for weight loss therapy，Tirzepatide modulates the regulation of adipocyte nutrient metabolism through long-acting activation of the GIP receptor，灼识咨询

4、GLP-1行业蓝皮书，华福研究所GLP-1：爆款频出，减重市场空间巨大，有望成就新一代“药王”华福证券GLP-1已实现从“日制剂”到“周制剂”，从单靶点到双靶点 GLP-1药物发展历史中，首要解决半衰期：1985年，由31个氨基酸组成的肽链，天然的GLP-1首次被发现，但半衰期很短，约2分钟，分泌入血后容易被DPP-4酶降解，开发GLP-1受体激动剂需要首先解决半衰期短的问题。2005年首款短效GLP-1RA艾塞那肽（阿斯利康）获FDA批准上市，半衰期约3小时，需要一天两次皮下注射。2009年首款长效GLP-1 RA利拉鲁肽（诺和诺德）上市，为一日一次皮下注射。2014年和2017年一周一次注

5、射的度拉糖肽（礼来）和司美格鲁肽（诺和诺德）相继获批上市。2022年双靶点GLP-1/GIP替尔泊肽（礼来）获批上市，拉开双靶点的序幕。目前销售额排名前列的GLP-1药品包括：司美格鲁肽、替尔泊肽、度拉糖肽、利拉鲁肽等。GLP-1药物发展历史GLP-1已上市药物梳理（部分）资料来源：健康界、药融云医药大数据，华福研究所从一天多次，到一周一次、从GLP-1到GLP-1/GIP 华福证券司美有望登顶药王，替尔泊肽放量明显 司美格鲁肽快速放量，全球爆款。司美格鲁肽快速放量，全球爆款，有望登顶药王。诺和诺德发布24H1业绩，司美格鲁肽实现销售133亿美元，同比增长42.6%，其中口服降糖Rybelsu

6、s销售额为16.4亿美元，同比增长31%，注射降糖Ozempic销售额为85亿美元，同比增长35.8%，减重适应症Wegovy销售额为31.6亿美元，同比增长74.1%，基于此诺和诺德上调全年收入指引至（增长22%-28%），此前指引为19-27%.礼来GLP-1/GIP双靶点替尔泊肽奋起直追，国内减重已获批。2024Q2销售额为43.3亿美元，同比增长342%，环比增长86.5%。其中Mounjaro（降糖）Q2收入30.9亿美元，同比增长215.5%，环比增长71.1%，Zepbound（减重）收入12.4亿美元，环比增长140.3%。替尔泊肽22年5月在美国获批糖尿病，23年11月在美国