1、2024年4月24日Trop2：ADC主导的潜力泛肿瘤靶点 行业评级：看好证券研究报告创新药靶点系列研究之三分析师孙建郭双喜研究助理盖文化邮箱邮箱电话1364189410319801116960电话15380994183证书编号S1230520080006S1230521110002添加标题95%投资要点投资要点 21、靶点、靶点：Trop2 肿瘤肿瘤发生因子，多癌种高发生因子，多癌种高表达表达 Trop2 高表达与肿瘤的发生和发展关系密切。高表达与肿瘤的发生和发展关系密切。Trop2 是由TACSTD2基因编码的细胞表面糖蛋白，与肿瘤的发生和发展关系密切。在肿瘤细胞中，Trop2 的表达明显

2、升高，并通过调节钙离子信号通路、细胞周期蛋白表达及降低纤黏蛋白黏附作用促进肿瘤细胞生长、增殖和转移。多癌种高表达，潜力可期。多癌种高表达，潜力可期。研究发现Trop-2在各种人类上皮癌中高度表达，包括乳腺癌（80%）、肺癌（64-75%）、尿路上皮癌（83%）、前列腺癌（89%）、宫颈癌（88.7%）、子宫内膜癌（84%）、结直肠癌（68%）、胃癌（56%）、胰腺癌（55%）等。2、市场、市场：TROP2 ADC空间空间广阔，广阔，BC/NSCLC市场值得期待市场值得期待 乳腺癌乳腺癌&肺癌：发病率高，生存率低，临床需求未肺癌：发病率高，生存率低，临床需求未满足。满足。TNBC及HR+/HER

3、2-BC分别是乳腺癌（BC）最具侵袭性及最普遍的亚型，Trop2在大约88%的 TNBC患者中过度表达，在HR+/HER2-BC的表达远高于HER2+BC。肺癌(LC)是全球第二大常见癌症，也是全球死亡率最高的癌症，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见亚型，占全球全部LC病例的85%以上。TROP2在大约64-75%的NSCLC患者中过度表达。药物药物类别看：类别看：ADC为主要开发为主要开发方向，市场空间广阔方向，市场空间广阔。根据我们统计全球活跃在研管线，ADC占比达到56%，为主要开发方向。根据弗若斯特沙利文统计，全球TROP2 ADC市场规模2030年有望达到259亿美元，增长快速，

4、潜力大。lZuXdWnUbY8ZkWjWeZ6M8Q7NtRnNnPrNiNqQrNkPmOzQ6MrQqOvPmNrMNZnOrM添加标题95%投资要点投资要点 33、管线、管线：三足鼎立，乳腺癌和：三足鼎立，乳腺癌和NSCLC热度高热度高 适应症开发看：适应症开发看：Trop2靶点肿瘤管线较广，靶点肿瘤管线较广，乳腺癌、非小细胞肺癌进展最快、最集中。乳腺癌、非小细胞肺癌进展最快、最集中。临床进展方面：乳腺癌、尿路上皮癌进展最快，全球最高进度已批准上市（戈沙妥珠单抗）；其次是非小细胞肺癌最高进度进展处于上市申请中（DS-1062）。适应症开发方面，乳腺癌和非小细胞肺癌管线最为集中，乳腺癌共3

5、项临床处于申请上市中，非小细胞肺癌共3项临床处于临床期。管线进度看：管线进度看：三足鼎立，适应症拓展三足鼎立，适应症拓展进度进度&广度领先广度领先。全球Trop2 ADC商业化&临床后期管线呈现“三足鼎立”的格局。戈沙妥珠单抗（吉利德）全球首款上市，23年销售额超十亿美元，新适应症持续拓展；SKB264（科伦博泰）国产最快，商业化即将落地，海外携手默沙东共同开发；DS-1062（第一三共）DXd ADC平台设计，高起点、NSCLC管线布局进度领先。国内恒瑞 SHR-A1921进入临床期，相对领先，翰森制药、迈威生物、百利天恒、信达生物等紧随其后。4、Deal：热点交易不断，从热点交易不断，从A

6、DC到到RDC 交易数量看，交易数量看，2021年至今全球共发生14起Trop2相关药物deal，涉及项目以ADC为主。交易金额看交易金额看，全球：2023年12月25日，LegoChem Biosciences与强生子公司Janssen达成许可协议，开发和商业化Trop2 ADC LCB84。LCB获得高达17亿美元的总对价，包括1亿美元的预付款、2亿美元的期权行权付款以及其他权益，为已公开Trop2靶点最大交易。国内：2022年5月，科伦博泰与默沙东就SKB264达成许可协议，获得0.47亿美元首付款、里程碑付款累计不超过 13.63 亿美元，并享有净销售额比例提成，备受关注。5、风险提示