1、0大交易频频，叶酸受体（FR）ADC有什么魅力？-靶点图鉴系列报告2024年4月24日证券研究报告|行业深度证券分析师姓名：李霁阳资格编号：S0120523080003邮箱：1FR ADC获FDA完全批准，并购大交易引关注101亿美金，艾伯维收购ImmunoGen。2023年11月30日，艾伯维（AbbVie）与ImmunoGen宣布达成最终协议，艾伯维将以总额达约101亿美元收购ImmunoGen，获得其可治疗卵巢癌的、全球首款FR抗体偶联药物（ADC）Elahere，并将ImmunoGen的新一代ADC管线补充艾伯维现有ADC平台与管线。除了Elahere外，ImmunoGen的后续研发管

2、线还有CD123 ADC、ADAM9 ADC等。2022年11月，美国FDA加速批准Elahere上市，作为单药疗法，治疗FR高表达、对含铂疗法耐药的经治晚期卵巢癌患者。自上市后放量迅速：根据immunogen公司财报，2023年一季度的销售额为2950万美元，二季度为7740万美元，第三季度美国净销售额为1.052亿美元，前九个月销售额达到2.12亿美元。3月22日艾伯维宣布，FDA已完全批准ELAHERE用于治疗叶酸受体（FR）阳性、铂耐药的卵巢、输卵管或原发性腹膜上皮癌成人患者，这些患者既往最多接受过三种治疗方案。18亿美金，普方生物被全现金收购。2024年4月3日，Genmab和Pro

3、foundBio（普方生物）共同宣布签署了一项确定性协议，Genmab将以18亿美元现金交易收购ProfoundBio。此次收购将使Genmab在全球范围内拥有三个临床开发候选药物的权利，包括rinatabartsesutecan（Rina-S），以及ProfoundBio的新型抗体-药物偶联物（ADC）技术平台。Rina-S是一种新型的、下一代的、潜在的同类最佳Topo1 ADC，靶向叶酸受体（FR），正在开发中，用于治疗卵巢癌和其他实体瘤。Elahere的大卖，艾伯维收购ImmunoGen的金额更是突破百亿美金，普方生物被全现金收购，FR相关交易多次进入投资人视野；FR赛道拥入更多玩家，F

4、R ADC药物目前竞争格局良好，仅有Elahere在FDA获批，四代ADC中（TPO1，低毒高DAR值），仅有阿斯利康、百奥泰、普方产品处于临床开发阶段，预计相较于Elahere 将有更优异的疗效和更广泛的患者应用群体。投资建议：建议关注FR ADC进展领先的药企 百奥泰、华东医药、天士力等风险提示：临床开发失败风险，竞争格局加剧风险，销售不及预期风险、行业政策风险等资料来源：ImmunoGen官网、医麦客News公众号、艾伯维abbvie公众号、药通社公众号、德邦证券研究所AVgUcVhZ8YiZjZpMpM6McM9PpNrRnPqMjMrRqMlOsQtO6MmMuNwMpMvNxNoM

5、nN2请务必阅读正文之后的信息披露及法律声明。01020304FR靶点及适应症介绍ELAHERE FDA获批，华东医药引进ADC研发火热，格局如何？风险提示目 录CONTENTS3请务必阅读正文之后的信息披露及法律声明。01FR靶点及适应症介绍4FR 靶点：实体瘤中广泛表达，有吸引力的癌症靶点叶酸受体家族是一组与叶酸代谢相关的膜蛋白，包括叶酸受体、叶酸受体、叶酸受体和叶酸受体等成员，其成员对叶酸及/或其衍生物（例如5-甲基四氢叶酸）具有高结合亲和力。叶酸受体（FR）由FOLR1编码，是分子量38-40KD的细胞表面糖蛋白，发现其除了运送叶酸外还参与调控肿瘤细胞的增殖和转移。叶酸是维持细胞生长和

6、代谢所必需的重要营养物质，它在DNA和RNA的合成中起着关键作用。在某些快速增殖的癌细胞中，其对叶酸的需求更高（如乳腺癌、卵巢癌、肺癌等），叶酸受体表达水平明显增加。这种过度表达是因为癌细胞需要更多的叶酸来维持其异常高的增殖速率和代谢活性。FR在实体瘤中有广泛高表达，比如间皮瘤（72-100%），三阴性乳腺癌（35-68%），卵巢癌（76-89%），非小细胞肺癌（14-74%）；而在正常组织中表达率很低或仅在特定局限区域表达。图：FR在人体各部位的恶性肿瘤表达水平图：FR作为治疗肿瘤靶点的机理FRFRFRFRFRFRFRFRFRFRFRFRFRFR资料来源：Mariana Scaranti e