1、 关于智慧芽生物医药 智慧芽生物医药作为行业的创新先锋，精心构建了由Synapse新药情报库、Bio生物序列数据库和Chemical化学结构数据库三大核心产品组成的综合数据服务平台。这一平台旨在为生物医药领域的全产业链条提供全面、精确、实时且遵循统一标准的全生命周期数据服务，以支持行业内的科研、开发、生产和商业决策。通过运用前沿的大数据和人工智能技术，结合生物医药领域专家的深入洞察和严格审核，智慧芽生物医药实现了对产业链数据的高效集成和精准处理。我们的生物医药产品系列已经建立了一个全球范围内的实时数据更新机制，能够从广泛的网络资源中提取关键的原始数据，确保为生物医药行业的各个环节提供全面、深入

2、的数据支持和解决方案。欢迎免费试用！2 目录 前言 第一章 TYK2靶点介绍 1.1 TYK2靶蛋白结构 1.2 TYK2细胞信号通路 1.3 TYK2相关致病机制 第二章 TYK2抑制剂研发管线 2.1 TYK2抑制剂全球研发概况 2.2 TYK2抑制剂药物解析 第三章 TYK2全球专利分析 3.1 TYK2全球专利分布特点 3.2 TYK2核心专利分析 总结 参考资料 3 前言 TYK2（Tyrosine kinase 2），属于经典的JAK家族成员，适应症主要指向自身免疫性疾病，市场前景广阔。2022年9月，百时美施贵宝公司开发的Deucravacitinib获美国FDA批准上市，并于2

3、023年10月获我国NMPA批准上市，是全球首个获批上市的TYK2抑制剂，也是首个以氘代结构特征上市的首创型新药，更是适应症“成人适合系统治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病”近10年首个获批的口服疗法。凭借TYK2潜在的作用机制和临床价值，全球已有众多制药公司跟进。武田公司曾以总额60亿美元收购的NDI-034858当前已挺近临床III期，百时美施贵宝公司后续品种也跟进到临床II期，国内如诺诚健华等公司的品种也已有多个挺近临床II期，总体的产品梯度及临床热度极高，未来必将呈现出激烈的市场竞争。免责声明 由于数据源泄露、统计周期差异以及搜索方法的不同，报告中的数据可能存在一定误差，故仅供参考。如

4、由此引发的商业损失，本报告将不承担任何责任。报告意见反馈： 4 第一章 TYK2靶点介绍 1.1 TYK2靶蛋白结构 TYK2（Tyrosine kinase 2），为JAK家族成员之一，其他成员还有JAK1、JAK2、JAK3，是细胞因子受体相关的非受体酪氨酸蛋白激酶，其在结构上具有高度同源性，由7个不同结构域组成，从C端到N端分别为JH1-JH7。基于家族结构域的功能差异，结构域又可分为4个不同功能域：JH1-激酶结构域，即ATP活性位点所在结构域，完成底物磷酸化；JH2-假激酶结构域，与JH1结构相似，但无催化功能，参与JH1的催化活性调节；SH2-Src同源2结构域，负责稳定JAK构象

5、；FERM同源结构域。具体如下图所示。图1-1 TYK2结构域&活化状态模型（图片源：International Immunopharmacology 121（2023）110434.doi.org/10.1016/j.intimp.2023.110434）1.2 TYK2细胞信号通路 TYK2从属于JAK大家族，其信号通路即经典的JAK-STAT。JAK-STAT信号通路是细胞因子信号传导的重要途径，参与人体内细胞增殖、分化、凋亡及免疫调节等过程；而TYK2是该通路关键的信号转导激酶。TYK2可与JAK2共同作用于IL-12和IL-23信号通路，或与JAK1共同作用调节I型IFN的传导。IF

6、N或IL与受体特异性结合后导致受体二聚化，随后招募JAK蛋白向受体细胞质聚集并磷酸化激活JAK。与此同时活化的JAK磷酸化STAT蛋白，STAT形成二聚体并转运至细胞核内，与目标基因启动子结合后调节特定基因的表达。5 图1-2 TYK2-STAT通路示意图（图片源：International Immunopharmacology 121（2023）110434.doi.org/10.1016/j.intimp.2023.110434）1.3 TYK2相关致病机制 如上所示，TYK2所在的信号通路中，重点关联IL-12和IL-23介导的途径，故而重点关联免疫性疾病。全基因组关联研究表明，失活的T