1、项目咨询与评估部2022年7月宋艳血液瘤系列报告之热门靶点项目全景分析（下）HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部Copyright 2022 HAPPY LIFE TECHNOLOGY All Rights Reserved目录p PI3Kp CD20p CD38HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部Copyright 2022 HAP

2、PY LIFE TECHNOLOGY All Rights ReservedPI3K蛋白由催化亚基和调节亚基组成，PI3K亚型的基因突变在实体瘤常见，PI3K亚型在多种B细胞恶性肿瘤中过表达p PI3K/AKT/mTOR通路失调广泛存在于血液瘤和实体瘤中PI3K全称磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase），是体细胞内的一种蛋白激酶，参与许多信号传递过程，在多种类型的癌症中都存在PI3K异常，成为抗癌药物的研究重点领域PI3K与BTK抑制剂同处于BCR信号通路，尽管疗效不如BTK抑制剂，但PI3K抑制剂可用于BTK抑制剂没有获批的FL适应症，及用于BTK耐药CLL

3、患者治疗数据来源：Targeting the PI3K pathway in cancer:are we making headway；Emerging roles of class I PI3K inhibitors in modulating tumor microenvironment and immunityp PI3K参与肿瘤免疫多重调节肿瘤微环境中募集调节T细胞、抑制细胞毒性T细胞增强免疫细胞的渗透性，限制抑制性免疫细胞及提高CD8+T细胞功能HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评

4、估部HLT 项目咨询与评估部Copyright 2022 HAPPY LIFE TECHNOLOGY All Rights Reserved3个靶向PI3K的上市药物用于治疗血液瘤，适应症包括FL、CLL/SLL注：NHL:non-Hodgkin lymphoma;FL:follicular lymphoma;CLL:chronic lymphocytic leukemia;SLL:small lymphocytic lymphoma;PTCL:peripheral T cell lymphoma;MCL:mantle cell lymphoma中国获批/在研idelalisibcopanli

5、sib序号药物名称原研公司商品名上市情况NHLFLCLL/SLLPTCL1IdelalisibGileadZydelig2014-07（美）2014-10（欧）获批获批2CopanlisibBayerAliqopa2017-09（美）NDA获批2期NDA3Duvelisib/度维利塞Secura;石药中奇Copiktra2018-09（美）2021-05（欧）2022-03（中）2期获批获批2期duvelisib安全性：Idelalisib和Duvelisib伴有肝毒性、严重腹泻等多个黑框警告，临床使用中治疗终止率较高适应症退市：Gilead自愿撤回Idelalisib在美上市的FL和SLL适

6、应症；Secura已撤回Duvelisib在美FL适应症中国进展品种：度维利塞已获批，单药治疗r/r FL；Copanlisib单药治疗r/r FL和联合利妥昔单抗二线治疗惰性NHL处于NDA阶段HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部HLT 项目咨询与评估部Copyright 2022 HAPPY LIFE TECHNOLOGY All Rights ReservedPI3K抑制剂提供复发/难治的CLL、FL患者有效治疗选择，提高患者生存期和生存质量联合利妥昔单抗的ORR为83.6%，mP